Как применять препарат Цизаприд?

Цизаприд

Химическое название

Химические свойства

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте, но зато хорошо растворим в ацетоне.

Фармакологическое действие

Слабительное, стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• при спонтанномпарезе желудка;
• для стимуляции пищеварения при диспепсии;
• при парезе желудка, вызванном диабетической невропатией, гастроэктомиейили ваготомией;
• пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксомили рефлюкс-эзофагитом;
• при хроническом идиопатическом запоре;
• новорожденным детям с регургитацией;
• при функциональной псевдонепроходимости кишечника;
• для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ для стимуляции перистальтики кишечника.

Противопоказания

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с кровотечениями в желудке или кишечнике;
• при механическойкишечной непроходимости;
• беременным и кормящим женщинам;
• при перфорации кишечника или желудка;
• больным, склонным к появлению желудочных аритмий, продлению интервала QT;
• недоношенным детям до 3 месяцев.

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

Побочные действия

После приема данного вещества могут возникнуть:

• спазмы и дискомфорт в кишечнике,диарея, печеночная недостаточность, урчание в животе, тошнота, гепатит, рвота;
• аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний и зуда;
• лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения;
• тремор, головокружение, судороги, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, мигрень;
• учащенное мочеиспускание;
• аритмия, удлинение интервалаQT, тахикардия и фибрилляция;
• фарингит, миалгия, ксеростомия, отечность.

Цизаприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства наблюдаются: тремор, каталепсия, понижение АД, понос, птоз, диспноэ, кататония, судороги.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты, обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Взаимодействие

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом, Флуконазолом, итраконазолом, миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола; с макролидными антибиотиками, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином; ингибиторами ВИЧ-протеазы, ритонавиром, индинавиром, нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности.

Препараты Цизаприда при сочетании с амантадином усиливают тремор.

Также на кардиотоксичность вещества оказывают влияние: амиодарон, дизопирамид, хинидин, амитриптилин, астемизол, хлорпромазин, пимозид, бепридил, спарфлоксацин, инсулин, петлевые диуретики, тозилат бретилия, прокаинамид, Соталол, карбонат лития, терфенадин, галоперидол, тиодазин, мапротилин, тиазидные диуретики.

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином, снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида.

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Особые указания

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея, то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Цизаприд (Cisapride)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цизаприд

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цизаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цизаприд

Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Фармакология

Возбуждает серотониновые (5-НТ₄) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.

Быстро всасывается из ЖКТ , C_max достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность — 35–40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5–98%. Объем распределения — 180 л. Плазменный Cl составляет 100 мл/мин, терминальный Т_1/2 — 6–12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).

Эффект развивается через 30–60 мин после перорального введения.

Применение вещества Цизаприд

Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Цизаприд

Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Передозировка

Симптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

CISAPRIDE (ЦИЗАПРИД)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-2 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4.

Главные пути метаболизма – окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

T 1/2 составляет около 10 ч.

Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

Показания активных веществ препарата ЦИЗАПРИД

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K21	Гастроэзофагеальный рефлюкс
K21.0	Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K30	Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K59.0	Запор
P92.1	Срыгивание и руминация новорожденного
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Для взрослых разовая доза составляет 5-20 мг.

Для детей в возрасте до 6 лет (при массе тела до 25 кг) разовая доза составляет 200 мкг/кг; в возрасте 6-12 лет (при массе тела 25-50 кг) разовая доза – 2.5-5 мг.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны преходящие абдоминальные спазмы, урчание в кишечнике, диарея; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение; в отдельных случаях – судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (в т.ч. желудочковые аритмии типа “пируэт”).

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – учащение мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, в т.ч. антибиотиков группы макролидов, противогрибковых препаратов производных азола, ингибиторов ВИЧ-протеазы; препаратов, увеличивающих интервал QT.

Указания в анамнезе (в т.ч. в семейном) на пролонгирование интервала QT, предшествующие желудочковые аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).

Новорожденные. Недоношенные дети в возрасте до 3 месяцев.

Повышенная чувствительность к цизаприду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре) и в период лактации.

Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая AV-блокаду II и III степени, при заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует превышать рекомендуемые дозы.

При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема.

При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

С осторожностью применяют у недоношенных детей старше 3 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, флуконазол, миконазол), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа “пируэт”.

Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, прокаинамид, хинидин, соталол, амитриптилин, лития карбонат, астемизол, терфенадин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин, бепридил, мапротилин, спарфлоксацин, “петлевые” и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

При одновременном применении с аценокумаролом, варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C max и AUC дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением; с ранитидином – повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC; с циклоспорином – увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

При одновременном применении с циметидином повышается C max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

Цизаприд

Описание действия

Цизаприд является агонистом серотонинового рецептора 5-НТ4. Усиливает высвобождение ацетилхолина в нервных окончаниях интрамурального нервного сплетения желудочно-кишечного тракта. Эффекты цизаприла в зависимости от целевого органа включают: в пищеводе – стимулирует перистальтику, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод; в желудке – ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс; в тонкой и толстой кишке – стимулирует перистальтику, ускоряет опорожнение. Цизаприд не стимулирует мускариновые и никотиновые рецепторы, не ингибирует активность ацетилхолинэстеразы, в терапевтических дозах не блокирует рецепторы дофамина, не увеличивает секрецию желудочной кислоты, в связи с низким сродством с дофаминергическими рецепторами редко повышает уровень пролактина в плазме. Препарат начинает действовать по истечении примерно 60 минут после перорального применения. После приёма перорально быстро и почти полностью всасывается, претерпевает обширный метаболизм в кишечнике, обладает эффектом первого прохождения в печени, поэтому его биодоступность составляет 40–50% (если препарат принимать за 15 минут до еды, биодоступность повышается). На 97% связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином); tmax составляет 1–2 часов, t1/2 – около 10 часов. Метаболизируется с участием CYP3A4, в основном в процессе окислительного N-деалкилирования и ароматического гидроксилирования. Препарат выводится в виде неактивных метаболитов, в равной степени с мочой и с фекалиями. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику цизаприда. У пациентов с печеночной недостаточностью T1 / 2 может быть продлен.

Цизаприд: инструкция применению

Взрослые. Лечение острого и тяжёлого хронического симптоматического идиопатического обострения или связанной с диабетической невропатией задержки опорожнения желудка в случае, если другие методы лечения неэффективны.

Цизаприд: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, параллельное использование пероральных или парентеральных препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (среди прочего, азол имидазола, макролидов, ингибиторов протеазы ВИЧ, нефазодон), параллельное использование препаратов, которые могут вызвать трепетания-мерцания желудочков и / или удлиняют интервал QT, гипокалиемия, гипомагниемия, клинически значимая брадикардия и другие клинически значимые аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, противопоказания у пациентов с активным или наследственным синдромом длительного интервала QT, непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы или мальабсорбция сахаразы-изомальтазы, состояния, при которых стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной (например, органическая обструкция желудочно-кишечного тракта). Во время лечения цизапридом не следует употреблять грейпфрутовый сок. До начала терапии следует рассмотреть и оценить потенциальный риск возникновения серьезных или угрожающих жизни нарушений ритма сердца. Пациенты с предрасполагающими факторами возникновения сердечных аритмий (сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе [желудочковая аритмия, атриовентрикулярный блок II или III степени, синусовая дисфункция узла, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность], случаи внезапной смерти в семейном анамнезе, почечная недостаточность, тяжелые заболевания легких, дыхательная недостаточность, факторы, предрасполагающие к электролитному дисбалансу [особенно у пациентов, принимающих диуретики, вызывающие гипокалиемию, а также у пациентов, получающих в экстренных случаях инсулин], пациенты с рвотой и / или с хронической диареей) или с подозрениями на эти факторы, должны рассмотреть потенциальные выгоды и риски применения цизаприда. Перед началом и во время лечения следует выполнять ЭКГ и оценивать уровень электролитов в сыворотке. Не использовать пациентам с интервалом QT, превышающим 450 мс или пациентов с неконтролируемым дисбалансом электролитов. Пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует проявлять осторожность при применении препарата. Не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Следует проинформировать пациентов, что в связи с возможными взаимодействиями необходимо сообщать врачу или фармацевту о любых изменениях в лечении.

Взаимодействия с другими препаратами

Цизаприд метаболизируется группой ферментов цитохрома Р-450 (CYP3A4). Совместное использование пероральных или парентеральных препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4, может привести к увеличению концентрации цизаприда в плазме крови, в результате увеличивая риск продления интервала QT и возникновения серьезных аритмий. В связи с этим, противопоказано параллельное применение цизаприда со следующими препаратами: азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, флуконазолом), макролидами (в частности, азитромицином, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином), ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавир и индинавир являются мощными ингибиторами CYP3A4, саквинавир является слабым ингибитором этого изофермента), нефазодоном, препаратами, продлевающими интервал QT и / или индуцирующими желудочковую тахикардию: антиаритмиками класса IA (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом, прокаинамидом) и класса III (амиодароном, соталолом), бепридилом, галофантрином, хинолонами (особенно со спарфлоксацином, грепафлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином), три-и тетрациклическими антидепрессантами, винкамином, нейролептиками (такими как пимозид, производные фенотиазина, сертиндол, галоперидол, дроперидол, сультоприд), зипразидоном, дифенилом, а также с некоторыми антигистаминными препаратами (астемизолом и терфенадином). Во время лечения цисапридом не рекомендуется потреблять большое количество грейпфрутового сока в связи с возможным увеличением биодоступности препарата. Совместное использование антикоагулянтов (например, аценокумарола) может усилить действие препарата и увеличить риск возникновения кровотечения; рекомендуется частый контроль INR и протромбинового индекса; следует корректировать дозу перорального антикоагулянта во время лечения цизапридом и в течение 8 дней после окончания лечения. В связи с увеличением скорости абсорбции цизаприд может увеличить седативный эффект диазепама. Циметидин вызывает небольшое увеличение биодоступности цизаприда, что не имеет клинического значения. Цизаприд может увеличить седативный эффект алкоголя. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигоксина и пропранолола.

Цизаприд: побочные эффекты

Часто: преходящие спазмы в животе, диарея. Не очень часто: сыпь, крапивница, зуд, слабая и преходящая головная боль или головокружение, зависящее от дозы частое мочеиспускание. Редко: преходящая гинекомастия, галакторея, иногда с сопутствующей гиперпролактинемией. В редких случаях, судороги и экстрапирамидные симптомы. Могут также возникнуть временные нарушение функции печени с холестазом или без, а также бронхоспазм. Известны случаи продления интервала QT и/или тяжелые, иногда приводящие к смерти желудочковые аритмии, такие как трепетания-мерцания желудочков, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков. В большинстве случаев, эти побочные реакции происходили у пациентов, одновременно получающих другие препараты, в том числе ингибиторы CYP3A4 и/или у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе, а также с факторами риска развития сердечных аритмий. В случае передозировки: спазмы в животе, частые испражнения, продление интервала QT и желудочковые аритмии, в том числе трепетания-мерцания желудочков; рекомендуется госпитализация, применение активированного угля, клиническое наблюдение пациента и мониторинг ЭКГ; следует распознать и применить соответствующее лечение факторов, предрасполагающих к пролонгации интервала QT.

Беременность и лактация

Kaтегория C. При применении препарата в период беременности, особенно в первом триместре, необходимо рассмотреть соотношения преимуществ к риску. Концентрация цизаприда в молоке примерно в 20 раз ниже, чем в плазме; нет информации, подтверждающей безопасность применения во время беременности. Не рекомендуется применять в период лактации.

Цизаприд: дозировка

Перорально за 15 минут до еды и перед сном. В настоящее время производитель рекомендует, чтобы терапия была начата в больничных условиях под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении задержки опорожнения желудка. Взрослые. Обычно 10 мг 3–4 ×/день; максимальная суточная доза составляет 40 мг. Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью следует принимать половину обычной суточной дозы.

Примечания

Цизаприд не влияет на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование. Препарат, однако, может ускорить всасывание веществ, подавляющих ЦНС, таких как барбитураты или алкоголь.

Как применять препарат Цизаприд?

Многим хорошо знакомо лекарство Цизаприд, инструкция по применению которого гласит, что он представляет собой не только препарат, стимулирующий моторику желудочно-кишечного тракта, но и слабительное средство.

Перед применением данного лекарственного средства нужно помнить о том, что самостоятельное лечение нарушений работы желудочно-кишечного тракта порой может обернуться совершенно ненужными и неприятными проблемами. Именно поэтому прием Цизаприда допускается только при назначении его врачом.

Описание лекарства

На современный фармакологический рынок Цизаприд поступает в виде кристаллического порошка, который практически не растворяется в воде, частично – в метаноле и полностью растворим в ацетоне. Выпуск препарата возможен в твердой дозированной форме таблеток массой по 5 и 10 мг, и в виде суспензии для приема внутрь.

Являясь агонистом серотонинового рецептора 5-НТ4, Цизаприд способствует высвобождению ацетилхолина, который оказывает влияние на передачу нервных импульсов в организме.

Применение Цизаприда в качестве терапевтического средства имеет несколько направлений. Препарат способен воздействовать на работу следующих органов:

• пищевод;
• желудок;
• толстый и тонкий кишечник.

Так, к примеру, попадая в пищевод и начиная там свое действие, препарат способствует стимуляции перистальтики, отвечает за повышение тонуса сфинктера в нижнем отделе органа. Активизируясь в пищеводе, Цизаприд предотвращает заброс содержимого из желудка.

Начиная свое воздействие в полости желудка, препарат способствует ускорению желудочного и дуоденального опорожнения, предупреждая возникновение гастродуоденального рефлюкса.

Активизируясь в тонком и толстом кишечнике, Цизаприд отвечает за стимуляцию перистальтики органа и полное его опорожнение.

Использование препарата Цизаприд в соответствии с рекомендуемыми терапевтическими дозами позволяет не блокировать рецепторы дофамина, при этом не происходит возрастания выработки желудочной кислоты. Действие препарата редко приводит к повышению пролактина в плазме крови. Таких случаев практически не выявляется.

Медикаментозное действие препарата Цизаприд начинается примерно спустя час после перорального использования лекарственного средства. Цизаприд практически без остатка всасывается, при этом препарат стимулирует большую степень метаболизма внутри кишечника.

Незначительное количество действующего вещества может проникнуть в грудное молоко кормящей женщины.

Лечебный курс и дозировка

Следует начать с того, что применять препарат следует строго по назначению лечащего врача. Самостоятельное использование лекарственного средства недопустимо.

Применение Цизаприда является необходимым в случае выявления у пациентов следующих неблагоприятных патологических изменений:

• спонтанный парез желудка;
• нарушение активности желудка в процессе пищеварения;
• парез желудка, вызванный некоторыми другими заболеваниями;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• наличие хронического идиопатического запора.

Назначение медикаментозного средства возможно и новорожденным детям, у которых обнаружена регургитация. Применяется препарат Цизаприд и в составе комплексной терапии при лечении признаков функциональной псевдонепроходимости кишечника.

Использование препарата может понадобиться и в случае предварительной подготовки к проведению рентгеноконтрастного исследования желудочно-кишечного тракта пациента. Необходимо это, как правило, для активизации и дополнительного стимулирования перистальтики кишечника.

К использованию Цизаприда в качестве основного лечения следует относиться с большой осторожностью, поскольку данный препарат имеет значительные противопоказания к применению. Среди них особенно необходимо отметить:

• совместное употребление Цизаприда с некоторыми медицинскими препаратами;
• гиперчувствительность или непереносимость составных компонентов самого Цизаприда;
• параллельное потребление грейпфрутового сока;
• нарушения в работе сердца.

Запрещено назначать препарат при уже применяющемся лечении, в состав которого входят лекарственные средства, являющиеся мощными ингибиторами CYP3A4.

Кроме того, не стоит совмещать терапию Цизапридом с параллельным использованием препаратов, способных вызвать мерцание желудочков. Противопоказаниями являются и признаки гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии.

В случае неправильного применения Цизаприда или чрезмерного увеличения дозы препарата, рекомендуемой для употребления, не исключены возникновения тех или иных побочных действий. Чаще всего они выражаются в образовании спазмов в животе и проявлении диареи. Реже возникает крапивница, проявления сыпи, ощущение зуда, головные боли и головокружение. От дозы зависит и мочеиспускание. Крайне редко, но тоже могут возникнуть признаки гинекомастии, галактореи, гиперпролактинемии. Кроме того, возможны судороги и экстрапирамидные нарушения.

Не следует применять препарат женщинам в период беременности, особенно в течение третьего триместра, молодым кормящим мамам. Это связано в первую очередь с тем, что при использовании препарата происходит его проникновение в грудное молоко, а также имеются риски негативного воздействия активного вещества на развивающийся плод или новорожденного ребенка.

Препарат не оказывает заметного влияния на способность управлять автомобилем или заниматься каким-либо другим видом деятельности, но производитель в настоящее время рекомендует проводить лечение Цизапридом исключительно в условиях стационара и под пристальным наблюдением врача во избежание нежелательных последствий неконтролируемого приема средства.